莫西沙星的药理作用及临床应用进展

刘小丰      宋沧桑      吴征 2005-12-13 13:07:19 中华中西医杂志 2004年2月第5卷第3期

喹诺酮类抗菌药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物，具有吡啶酮酸的共同结构，通过抑制DNA促旋酶，阻断DNA的复制而产生抗菌作用。莫西沙星为第四代新型喹诺酮类抗菌药，化学名称为1-环丙基-7-（S，S）-2，8-重氮-二环^{［4，3，0］}non-8-yl-6-氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸，临床用其盐酸盐。于1999年12月获得美国FDA批准上市。1997年在我国申请临床研究。2001年上市使用。下面本文就其药理作用、不良反应、临床应用作一综述，以期为临床提供参考。

1 药理作用

1.1 抗菌谱 其抗菌谱覆盖了全部呼吸道主要致病菌。对所有常见社区获得性及非典型呼吸道病原菌有很好的抗菌活性，对肠杆菌及其他革兰阴性菌，包括嗜血流感杆菌、卡他莫拉汉菌（包括β-内酰胺酶阳性或阴性菌株），以及嗜血副流感也有效，对大肠杆菌及金葡菌（包括对环丙沙星高度耐药株）的活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。

1.2 药效学 莫西沙星的8-甲氧基能降低革兰阳性菌的耐药性。本药对肺炎链球菌的平均MIC<0.3mg/L，AUC/MIC比值>192，远远高于同类其它药物，因此莫西沙星能更迅速地消除症状并减少细菌耐药性的发生。对非典型呼吸道致病菌如嗜肺军团菌、衣原体及支原体有较好抗菌作用，MIC ₉₀ ≤1mg/L。对肠杆菌的作用较环丙沙星强约2倍，但对铜绿假单胞菌作用较弱，MIC ₉₀ 4->32mg/L。对常见革兰阴性呼吸道病原菌如流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌，本药及本类药物的AUC/MIC比值都在800～1600之间，大大超出了杀灭革兰阴性菌所需的阈值（125）。

2 临床应用

2.1 治疗社区获得性肺炎 细菌清除率或临床治愈率可达90%以上，其中社区获得性肺炎的疗效与阿莫西林1.0g，每日3次相当。200或400ml/d与克拉霉素500mg，每日2次相当。