科素亚药物临床分析与评价

刘志勤 2005-12-13 12:57:54 中华医药杂志 2004年10月第4卷第10期

　　1 品名和主要成份

　　正式品名:氯沙坦钾片，商品名:科素亚，英文名:Losarˉtan Potassium Tablet。

　　本品的主要成分为氯沙坦钾。

　　2 性状

　　本品为白色椭圆形薄膜衣片。除去膜后片芯显白色或类白色。

　　3 药理作用

　　本品为血管紧张素Ⅱ受体（AT 1 型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的各种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）;本品可选择性作用于AT 1 受体，不影响其它激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，并不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶Ⅱ），不影响血管紧张素Ⅱ级缓激肽的代谢过程。

　　4 吸收、分布、消除

　　

　　本品口服后吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型的活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约达33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在服药后1h及3～4h达到峰值，半衰期分别为2h和6～9h。氯沙坦及其活性代谢物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600ml/min和50ml/min，肾消除率分别为74ml/min和26ml/min。氯沙坦及其代谢物从尿液和粪便中排出。

　　5 适应症

　　适用于原发性高血压的治疗。

　　6 用法与用量

　　对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天1次50mg，治疗3～6周可达到量大降压效果。在部分病人中，每天剂量需增加到100mg，才可产生进一步的降压作用;对血管容量不足的病人（例如应用大量利尿剂治疗的病人），可考虑采用每天1次25mg的起始剂量（见注意事项）;对老年人或肾损害的病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）;本品可与其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。